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 新一代头孢中间体--GCLE抗感染药物约占全球治疗性药物市场份额的10%。在各类抗感染药中，抗生素占据最大 份额--约65%，特别是最近几年，世界抗生素市场的平均年增长率一直保持在8%的速度。 头孢菌素类药物则是当今世界市场上销售份额最大的抗生素，约占抗生素类药物总体销售额 的45%。它具有疗效高，副作用小，抗菌谱广，抗菌活性强等特点。 头孢菌素是一类半合成抗生素，由包含β－内酰胺环的母核与侧链组成。传统的合成 头孢菌素的三大母核为6－APA、7－ACA与7－ADCA，目前这三种母核生产技术已经成熟，在 头孢类抗生素生产中发挥着重要作用，特别是以7－ACA为中间体的头孢抗生素在市场中占据 着重要份额。2004年，我国7－ACA的总产量为1246.34吨，进口量为235.16吨，出口量为 105.47吨，折算用于国内合成下游产品的总量为1376吨。 而GCLE（7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧卞酯）是90年代日本研制的新型头孢 菌素母核，通过GCLE可以合成几十种头孢产品，特别是第三、四代头孢产品，如头孢哌酮、 头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢吡肟、头孢布烯等，在以7-ACA为母核制备的头孢菌 素品种中，有60％以上品种都可以用GCLE来生产。而且，以GCLE为母核生产头孢菌素时， 产品收率更高、生产工艺更简单、生产条件更温和、产品成本更低，特别是在第四代头孢 菌素如头孢地尼，头孢克肟，头孢他定等的合成上比7-ACA有非常大的优势。此外GCLE还能 用于合成传统三大母核不能合成的新头孢类药物，如头孢丙烯等。目前国内外医药企业对 GCLE的市场需求680吨/年。国内只有两家企业生产GCLE产品，产品供不应求。 GCLE的生产原料是青霉素工业盐。我国是全世界最大的青霉素工业盐生产国， 2003年 全国青霉素工业盐总产量3.4万吨，占世界总产量的70％以上。据国家权威部门统计，2003 年全国生产的3.4万吨青霉素工业盐，各生产厂自行生产消耗掉1.5万吨、对外出口量为1.35 万吨，共计2.85万吨。国内仍有5500吨的富余。加之国家在2004年已经完全取消出口退税的 政策，导致国内青霉素工业盐大量过剩。如此就形成了一对矛盾：一方面,我国每年要花费 大量的外汇用于购买GCLE或者由此合成的头孢菌素原料药,而生产该产品的原料青霉素工业 盐在国内市场上又严重地过剩。因此GCLE将成为我国头孢菌素医药工业投资重点和青霉素 工业结构调整的关键产品。 清大泰克公司在借鉴国内外GCLE生产工艺的基础上，对工艺中的保护剂、开环溶媒、 氯化剂重新进行了筛选，优化了反应条件，工业化中试所产GCLE的产品质量达到日本产品 水平，同时大幅降低生产成本。GCLE的不含税成本38万/吨，不含税售价64万/吨，年产20吨 GCLE的固定资产投资400万元，达产后年销售收入1280万元，年利润487万元。 |
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